Jest tzw. aminą biogenną, pełni funkcję hormonu tkankowego regulując wiele ważnych procesów (np. pobudza wytwarzanie kwasu żołądkowego, wpływa na perystaltykę jelit, reguluje rytm snu i czuwania itd.) W dużej ilości wydzielana jest w odpowiedzi na alergiczną reakcję immunologiczną z udziałem przeciwciał z klasy IgE, wydzielają ją wtedy tzw. mastocyty (komórki tuczne). Histamina jest bezpośrednią przyczyną stanu zapalnego powstającego w trakcie reakcji alergicznej. Odpowiada za zatkany nos, wodnisty katar, świąd skóry, tworzenie bąbli, spadek ciśnienia tętniczego, obrzęk powiek, pokrzywkę. Histamina w organizmie powstaje w wyniku przekształcenia aminokwasu histydyny. Podobnie dzieje się w żywności – histydyna przekształca się w histaminę w wyniku dojrzewania żywności i jej przechowywania. Nadmiar histaminy w diecie może u niektórych wywoływać tzw. nietolerancję histaminy objawiającą się podobnie jak alergia.